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凱萊通(鹽酸替扎尼定片)
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凱萊通(鹽酸替扎尼定片)

處方藥 非醫保

通用名稱:凱萊通(鹽酸替扎尼定片)

批準文號:國藥準字H20050788

生產企業: 四川科瑞德制藥股份有限公司

功能主治:鹽酸替扎尼定片為中樞性骨骼肌松弛藥,用于: (1) 下列疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善-頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。 (2) 下列疾病引起的中樞性肌強直-腦血管意外、手術后遺癥(脊髓損傷、大腦損傷)、脊髓小腦變性、多發性硬化癥、肌萎縮性側索硬化癥等。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

凱萊通(鹽酸替扎尼定片)注意事項

1、低血壓:替扎尼定為α2受體激動劑(與可樂定相似),可能引起低血壓。一項單次給藥的臨床研究表明,8mg替扎尼定處理組中2/3的病人收縮壓或者舒張壓下降20%,低血壓在給藥后1h出現,2-3h達高峰,有時伴有心動過緩,直立位低血壓,輕度頭痛/頭昏,極少數出現暈厥,此低血壓效應為劑量依賴性,在單次劑量大于2mg時,開始監測血壓。通過調整劑量和在調整劑量前密切注意低血壓的癥狀和體征,明顯的低血壓可能可以大大下降。另外,當病人從臥位轉為站立位時,低血壓和體位性低血壓的風險就更大。當合用抗高血壓藥物時更要警惕,不應該與其他的α2受體激動劑合用。在使用時應告知病人,讓患者注意。2、肝功能損害的危險:替扎尼定偶爾可導致肝損害。在設有對照組的臨床研究表明,服用替扎尼定的病人將近5%的患者肝功能檢測指標升高,比正常上限高3倍(如原基礎值升高者則上升2倍多),而正常對照組僅有0.4%的病人出現類似情況。大多數病例在停藥后迅速恢復,沒有留下后遺影響的報道。偶爾有癥狀表現,如惡心、嘔吐、食欲減低、黃疸。上市后發現,有3例服用替扎尼定出現肝功能衰竭死亡的報道,1例49歲男性病人,一次6mg,每日三次,服用2周后,出現進行性黃疸和肝大,肝活檢顯示多中心性壞死,沒有嗜酸性細胞浸潤,停止用藥,病人10天后死于肝昏迷;該患者沒有乙型和丙型肝炎的證據,僅使用過奧沙西泮和雷尼替丁,除了替扎尼定,沒有其他原因可解釋肝的損害。另外2例,同時使用了有損肝功能的藥物。1例同時使用卡馬西平,替扎尼定4mg/天,治療2月后產生膽汁淤積性黃疸,該病人20天后死于肺炎;另1例病人使用了11天的替扎尼定,在發生迅速而致命的肝功能衰竭之前,還使用了2周的丹曲林。因此,在服用替扎尼定的6個月(1,3,6月)以及6個月后根據具體的臨床實際情況,應定期檢測病人的轉氨酶,并且在已有肝損的病人使用該藥更要謹慎。3、鎮靜作用:通過多劑量設有對照的臨床研究表明,48%的病人主述出現此不良事件,其中10%的患者比較嚴重,而對照組僅有不到1%,并且,鎮靜效應在調整劑量的第一周后達高峰,在維持給藥期基本穩定;單劑量研究發現,該作用存在劑量依賴性,在服用該藥后30分鐘開始出現,1.5h達高峰,一般持續6h,劑量過大(16mg)有51%的患者6h后仍昏昏欲睡,對照組或者8mg劑量組僅有13%。鎮靜作用可能干擾病人的日常生活活動。因此,病人應該被告知該藥有鎮靜作用,而某些職業如駕駛員,操作機械的需要集中注意力病人更應警惕,并同時提醒,如果同時服用其他具有中樞神經系統抑制作用的藥物(如氯苯氨丁酸,苯二氮卓類,乙醇等)時,其鎮靜作用將被加強。4、致幻和精神樣作用:替扎尼定與致幻作用有關。在兩項北美的臨床研究中,3%(5/170)的患者報告在頭6周內有視幻覺或錯覺出現,其多數人能意識到此現象是非真實的,其中1例發展為有幻覺的精神病,其中有1例該不良事件持續到停藥后2周多。5、心血管:犬長期毒性研究(相當于人最大用量)發現該藥可致QT間期延長和心動過緩;在設有對照的臨床研究中尚未進行心電圖評估;而在單劑量對照研究中,伴隨血壓的降低而出現脈搏率減慢。6、眼科:相當于臨床最大推薦用量的動物研究發現,替扎尼定引起劑量依賴性的視網膜退化和角膜混濁,但未見于臨床實驗中。7、伴腎損病人的應用:在腎功能損害(肌酐清除率小于25mg/min)的病人,其清除率下降50%,因此使用時要特別注意。在這些病人,單次用量要減少;如果需要較大劑量,則可增加單次用量,而不是增加給藥次數;在開始使用時就應進行監測,而一般不良反應(口干、嗜睡、乏力、頭昏)的加重將是潛在過量的指征。8、不同劑型的替扎尼定其藥物代謝動力學方面存在差異,食物對該藥物代謝動力學也有著復雜的作用。

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