注射用醋酸亮丙瑞林緩釋微球

處方藥非醫保

通用名稱：注射用醋酸亮丙瑞林緩釋微球

批準文號：國藥準字H20093809

生產企業：北京博恩特藥業有限公司

功能主治：1.子宮內膜異位癥；2.子宮肌瘤。對伴有月經過多、下腹痛、腰痛及貧血等的子宮肌瘤，可使肌瘤縮小和/或癥狀改善

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

【主要成分】：: 本品主要成份為醋酸亮丙瑞林，其化學名為5-氧代-L-脯氨酰基-L-組氨酰基-L-色氨酰基-L-絲氨酰基-L-酪氨酰基-D-亮氨酰基-L-亮氨酰基-L-精氨酰基-N-乙基-L-脯酰胺醋酸鹽。輔料成份：丙交酯乙交酯共聚物(75：25)、精制明膠、D-甘露醇，本品附加使用的注射用溶媒的主要成分：D-甘露醇、羧甲基纖維素鈉、吐溫80和注射用水

【功能主治】：: 1.子宮內膜異位癥；2.子宮肌瘤。對伴有月經過多、下腹痛、腰痛及貧血等的子宮肌瘤，可使肌瘤縮小和/或癥狀改善

【用法用量】：: 1、子宮內膜異位癥：皮下注射。通常情況下，成人每四周一次，每次3.75mg。初次給藥應從月經周期的1～5日開始。2、子宮肌瘤：皮下注射。通常情況下，成人每四周一次，每次1.88mg。但對于體重過重或子宮明顯增大的患者，應注射3.75mg。初次給藥應從月經周期的1～5日開始。本品注射前，應用本品包裝內附加的2ml溶媒將瓶內藥物充分混懸，注意混懸時勿起泡沫。

【藥品相互作用】：: 1.對垂體-性腺系統的抑制作用重復給予大劑量的促黃體生成釋放激素(LH-RH)或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林，在首次給藥后能立即產生一過性的垂體-性腺系統興奮作用(急性作用)，然后抑制垂體生成和釋放促性腺激素。本藥還可進一步抑制卵巢和睪丸對促性腺激素的反應，從而降低雌二醇和睪丸酮的生成(慢性作用)。醋酸亮丙瑞林的促黃體生成激素(LH)釋放活性約為LH-RH的100倍，它的抑制垂體-性腺系統功能的作用也強于LH-RH。醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物，由于它對蛋白分解酶的抵抗力和對LH-RH受體的親和力都比LH-RH強，所以能有效地抑制垂體-性腺系統的功能。此外，注射用醋酸亮丙瑞林緩釋微球是一種緩釋制劑，它恒定地向血液中釋放醋酸亮丙瑞林，故能有效地降低卵巢和睪丸的反應，產生高度有效的垂體-性腺系統的抑制作用。2.對性激素濃度的抑制作用對子宮內膜異位癥和子宮肌瘤患者，每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林微球，可使血清中的雌二醇水平下降到接近絕經期的水平。因此本藥有卵巢功能抑制作用，可抑制機體正常的排卵功能，并可使月經停止。毒理研究1.小鼠和大鼠皮下注射醋酸亮丙瑞林的LD50均大于100mg/kg，口服給藥未測出LD50；大劑量醋酸亮丙瑞林可引起大鼠呼吸困難、活動減少。2.醋酸亮丙瑞林微球注射到大鼠的腦深處，未觀察到腦組織壞死和神經系統方面的毒性反應。3.大鼠皮下注射醋酸亮丙瑞林0.6-4mg/kg，連續給藥24周，觀察致癌性，結果出現垂體良性增加，良性垂體腺瘤。雌性大鼠胰島細胞腺瘤明顯增加，雄性大鼠睪丸間質細胞腺瘤也明顯增加。4.在細菌和哺乳動物進行突變試驗，未見有致突變作用。5.懷孕后家兔給予醋酸亮丙瑞林0.24.2.4.24ug/kg(相當人劑量的1/300至1/3)，結果見家兔胎兒發育異常，2.4.24ug/kg劑量組的家兔胎兒死亡率增加和體重降低，懷孕大鼠給予醋酸亮丙瑞林后，24ug/kg劑量組大鼠胎兒也出現死亡率增加和體重降低現象。

【注意事項】：: 1.與治療適應癥相關的注意事項在用于治療子宮肌瘤時，應注意使用本品治療子宮肌瘤并非根治療法。因此，原則上該藥應作為手術患者前的保守療法和絕經前的保守治療。在使用本藥的初期，未能觀察到對下腹痛及腰痛有作用時，應考慮適當的對癥療法。2.與用法用量相關的注意事項1）、對用于所有適應癥的共同注意事項：因為本品是作用持續4周的緩釋制劑，若給藥間隔超過4周，由于藥物對垂體-性腺系統的刺激作用可導致血清性激素水平再度升高，引起臨床癥狀的一過性加重。因此，必須遵守每4周1次的給藥方法。