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泰洛平(鹽酸吡格列酮膠囊)
泰洛平(鹽酸吡格列酮膠囊)

泰洛平(鹽酸吡格列酮膠囊)

處方藥 醫(yī)保

通用名稱:泰洛平(鹽酸吡格列酮膠囊)

批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字H20050838

生產(chǎn)企業(yè): 東藥集團(tuán)沈陽(yáng)施德藥業(yè)有限公司

功能主治:對(duì)于2型糖尿病(非胰島素依賴性糖尿病,NIDDM)患者,鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨(dú)使用,當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時(shí),它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請(qǐng)按藥品說(shuō)明書(shū)或者在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買和使用。

藥品信息
泰洛平(鹽酸吡格列酮膠囊)
泰洛平(鹽酸吡格列酮膠囊)
卡維地洛分散片
卡維地洛分散片
主要成分

本品主要成份為鹽酸吡格列酮。

本品主要成份為卡維地洛。化學(xué)名稱:(±)-1-(9H-咔唑-4-氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基乙基)-氨基]-2-丙醇化學(xué)結(jié)構(gòu)式:分子式:C24H26N2O4分子量:406.49。

生產(chǎn)企業(yè)

東藥集團(tuán)沈陽(yáng)施德藥業(yè)有限公司

浙江京新藥業(yè)股份有限公司

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H20050838

國(guó)藥準(zhǔn)字H20100083

說(shuō)明
作用與功效

對(duì)于2型糖尿病(非胰島素依賴性糖尿病,NIDDM)患者,鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨(dú)使用,當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時(shí),它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。

為α、β受體阻斷劑,阻斷受體的同時(shí)具有舒張血管作用,用于治療輕度及中度高血壓或伴有腎功能不全、糖尿病的高血壓患者。

用法用量

每日服用一次,服藥與進(jìn)食無(wú)關(guān)。糖尿病治療應(yīng)個(gè)體化。治療反應(yīng)用HbA1C評(píng)價(jià)更理想,與單用FBG評(píng)價(jià)相比,它是評(píng)價(jià)長(zhǎng)期血糖控制的更好指標(biāo)。HbA1C反映了過(guò)去2到3個(gè)月的血糖情況。臨床應(yīng)用時(shí),我們建議,除非血糖控制變差,患者的鹽酸吡格列酮治療應(yīng)足夠長(zhǎng)(3個(gè)月),以評(píng)價(jià)HbA1C的改變。單藥治療:?jiǎn)斡蔑嬍晨刂坪腕w育鍛煉不足以控制血糖時(shí),可進(jìn)行鹽酸吡格列酮單藥治療,初始劑量為每日一次,一次1粒(15mg)或2粒(30mg)。如對(duì)初始劑量反應(yīng)不佳,可加量,直至每日一次,一次3粒(45mg)。如患者對(duì)單藥治療反應(yīng)不佳,應(yīng)考慮聯(lián)合用藥。聯(lián)合治療:磺脲:與磺脲類藥物合用時(shí),鹽酸吡格列酮初始劑量可為每日一次,一次1粒(15mg)或2粒(30mg)。當(dāng)開(kāi)始鹽酸吡格列酮治療時(shí),磺脲劑量可維持不變。當(dāng)病人發(fā)生低血糖時(shí),應(yīng)減少磺脲用量。二甲雙胍:與二甲雙胍合用時(shí),鹽酸吡格列酮初始劑量可為每日一次,一次1粒(15mg)或2粒(30mg)。開(kāi)始鹽酸吡格列酮治療時(shí),二甲雙胍劑量可維持不變。一般而言,與二甲雙胍合用時(shí),二甲雙胍無(wú)須降低劑量也不會(huì)引起低血糖。胰島素:與胰島素合用時(shí),鹽酸吡格列酮初始劑量可為每日一次,一次1粒(15mg)或2粒(30mg)。開(kāi)始鹽酸吡格列酮治療時(shí),胰島素用量可維持不變。對(duì)于聯(lián)用鹽酸吡格列酮和胰島素的病人,當(dāng)出現(xiàn)低血糖或血漿葡萄糖濃度低至100毫克/分升以下時(shí),可降低胰島素用量10%到25%。進(jìn)一步根據(jù)血糖結(jié)果進(jìn)行個(gè)體化調(diào)整。最大推薦劑量:鹽酸吡格列酮?jiǎng)┝坎粦?yīng)超過(guò)每日一次,一次3粒(45mg),因?yàn)槌^(guò)這一劑量的用藥尚未進(jìn)行安慰劑對(duì)照的臨床研究。劑量超過(guò)2粒的聯(lián)合用藥也尚未進(jìn)行安慰劑對(duì)照的臨床研究。對(duì)于腎功能不全的病人,劑量無(wú)須調(diào)整。如治療開(kāi)始前,患者出現(xiàn)活動(dòng)性肝病的臨床表現(xiàn)或血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移轉(zhuǎn)氨酶(ALT超過(guò)正常高限的2.5倍),就不應(yīng)開(kāi)始鹽酸吡格列酮治療。所有病人在開(kāi)始鹽酸吡格列酮治療前均應(yīng)監(jiān)測(cè)肝酶,治療中也應(yīng)監(jiān)測(cè)。目前尚無(wú)鹽酸吡格列酮在18歲以下患者使用的數(shù)據(jù),故鹽酸吡格列酮不宜用于兒童患者。目前尚無(wú)鹽酸吡格列酮與其它噻唑烷二酮類藥物合用的數(shù)據(jù)。

劑量必須個(gè)體化,需在醫(yī)師的密切監(jiān)測(cè)下加量。 1.高血壓: (1)推薦起始劑量6.25mg/次,一日二次口服,如果可耐受,以服藥后1小時(shí)的立位收縮壓作為指導(dǎo),維持該劑量7~14天,然后根據(jù)谷濃度時(shí)的血壓,在需要的情況下增至12.5mg/次,一日二次。同樣,劑量可增至25mg/次,一日二次。一般在7~14天內(nèi)達(dá)到完全的降壓作用。總量不得超過(guò)50mg/日。 (2)本品須和食物一起服用,以減慢吸收,降低體位性低血壓的發(fā)生。 (3)在本品的基礎(chǔ)上加用利尿劑或在利尿劑的基礎(chǔ)上加用本品,預(yù)計(jì)可產(chǎn)生累加作用,擴(kuò)大本品的體位性作用。   2.心功能不全:在使用本品之前,洋地黃類藥物、利尿劑和ACEI(如果應(yīng)用)的劑量必須穩(wěn)定。推薦起始劑量3.125mg/次,一日二次口服2周,如果可耐受,可增至6.25mg/次,一日二次。此后可每隔2周劑量加倍至患者可耐受的最大劑量。每次應(yīng)用新劑量時(shí),需觀察患者有無(wú)眩暈或輕度頭痛1小時(shí)。

副作用

鹽酸吡格列酮禁用于對(duì)本品或其他噻唑烷二酮藥品以及本品中任何成分過(guò)敏的病人。

1.NYHA分級(jí)IV級(jí)失代償性心功能不全,需要靜脈使用正性肌力藥物患者。 2.氣管痙攣(2例報(bào)道持續(xù)性哮喘患者服用單劑卡維地洛死亡)或相關(guān)的氣管痙攣狀態(tài)。 3.二度或三度房室傳導(dǎo)阻滯。 4.病態(tài)竇房結(jié)綜合癥。 5.心源性休克。 6.嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩。 7.臨床嚴(yán)重肝功能不全患者。 8.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。 9.糖尿病酮癥酸中毒、代謝性酸中毒。

禁忌

成分

對(duì)于2型糖尿病(非胰島素依賴性糖尿病,NIDDM)患者,鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨(dú)使用,當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時(shí),它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。

為α、β受體阻斷劑,阻斷受體的同時(shí)具有舒張血管作用,用于治療輕度及中度高血壓或伴有腎功能不全、糖尿病的高血壓患者。

藥理作用

在世界范圍內(nèi)的臨床試驗(yàn)中,超過(guò)3700名2型糖尿病病人接受了鹽酸吡格列酮治療。在美國(guó)進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中,超過(guò)2500名病人接受了鹽酸吡格列酮治療,超過(guò)1100名病人療程達(dá)6個(gè)月或以上,超過(guò)450名病人療程達(dá)1年或更久。表-1顯示了以鹽酸吡格列酮單藥治療(劑量7.5毫克、15毫克、30毫克、45毫克,1次/日),安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)中,總體不良反應(yīng)發(fā)生率及其類型。鹽酸吡格列酮與磺脲、二甲雙或胰島素合用時(shí),臨床不良反應(yīng)類型與鹽酸吡格列酮單藥治療相仿,唯一例外是與胰島素合用時(shí),水腫發(fā)生率增加(吡格列酮:15%,安慰劑:7%)。由于不良反應(yīng)(除高糖血癥外)退出臨床試驗(yàn)的發(fā)生率,安慰劑組(2.8%)與鹽酸吡格列酮組(3.3%)相仿。與磺脲或胰島素合用時(shí),曾有病人出現(xiàn)輕至中度低血糖。與一磺脲類藥物合用時(shí),安慰劑組病人低血糖發(fā)生率為1%,鹽酸吡格列酮組為2%。與胰島素合用時(shí),安慰劑組病人低血糖發(fā)生率為5%,15毫克鹽酸吡格列酮組為8%,30毫克鹽酸吡格列酮組為15%。在美國(guó)進(jìn)行的雙盲研究顯示,鹽酸吡格列酮治療病人貧血發(fā)生率為1.0%,安慰劑治療病人為0.0%。與胰島素合用時(shí),鹽酸吡格列酮貧血發(fā)生率為1.6%,安慰劑治療病人為1.6%。與磺脲合用時(shí),鹽酸吡格列酮組貧血發(fā)生率為0.3%,安慰劑治療病人為1.6%。與二甲雙胍合用時(shí),鹽酸吡格列酮組貧血發(fā)生率為1.2%,安慰劑治療病人為0.0%。在美國(guó)進(jìn)行的所有臨床試驗(yàn)均顯示,鹽酸吡格列酮組病人水腫發(fā)生率比安慰劑治療組高。單藥治療時(shí),鹽酸吡格列酮組4.8%病人有水腫,安慰劑組為1.2%。與胰島素合用時(shí),水腫發(fā)生率最高(鹽酸吡格列酮治療組為15.3%,安慰劑組為7.0%)。所有病例均僅為輕或中度。實(shí)驗(yàn)室異常:血液學(xué):鹽酸吡格列酮可能會(huì)使血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積下降。就全部臨床研究而言鹽酸吡格列酮治療的病人血紅蛋白均值降低了2%到4%。一般而言,此類變化出現(xiàn)在治療最初的4到12周時(shí),之后相對(duì)平穩(wěn)。這些變化可能與鹽酸吡格列酮造成血漿容量增加有關(guān),目前尚未發(fā)現(xiàn)有重要的臨床血液學(xué)意義。血清轉(zhuǎn)氨酶水平:在美國(guó)進(jìn)行的安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中,1526個(gè)鹽酸吡格列酮治療病人中共有4名(0.26%),793個(gè)安慰劑治療病人中共有2名(0.25%),ALT≥3倍正常高限。在美國(guó)進(jìn)行的所有臨床研究中,2561名鹽酸吡格列酮治療病人中共有11名(0.43%)ALT≥3倍正常高限。所有有隨訪值的病人升高都為可逆性的。在接受鹽酸吡格列酮治療的群體中,最后一次訪視時(shí)膽紅素、AST、ALT、堿性磷酸酶和GGT的均值均低于基線測(cè)定時(shí)的均值。在美國(guó),因?yàn)楦喂δ墚惓M顺雠R床試驗(yàn)的病人不足0.12%。在知情同意的臨床試驗(yàn)中,未見(jiàn)導(dǎo)致肝衰竭的體質(zhì)特異性藥物反應(yīng)。CPK水平:臨床試驗(yàn)中進(jìn)行必要的實(shí)驗(yàn)室檢查時(shí),曾觀察到散發(fā)、短暫的肌磷酸激酶(CPK)水平升高。有7位病人出現(xiàn)過(guò)一次、單獨(dú)的CPK升高(超過(guò)正常上限10倍,數(shù)值為2150到8610)。7位病人中,5位繼續(xù)接受鹽酸吡格列酮治療,2位是在試驗(yàn)結(jié)束后出現(xiàn)CPK升高的。這些升高均得以恢復(fù),且無(wú)明顯臨床后遺癥。這一情況與鹽酸吡格列酮治療的關(guān)系尚未明確。

1.高血壓: (1)發(fā)生率≥1%,不考慮因果關(guān)系的不良事件:乏力,心動(dòng)過(guò)緩,體位性低血壓,體位依賴性水腫,下肢水腫,眩暈,失眠,嗜睡,腹痛,腹瀉,血小板減少,高脂血癥,背痛,病毒感染,鼻炎,咽炎,呼吸困難,泌尿道感染。發(fā)生率>0.1%,<1%:四肢缺血,心動(dòng)過(guò)速,運(yùn)動(dòng)功能減退,膽紅素尿,轉(zhuǎn)氨酶增高,胸骨下疼痛,水腫,焦慮,睡眠紊亂,抑郁加重,注意力不集中,思維異常,情緒不穩(wěn)定,哮喘,男性性欲下降,瘙癢,紅斑,斑丘疹,光過(guò)敏反應(yīng),耳鳴,尿頻,口干,多汗,低鉀,糖尿病,高脂血癥,貧血,白細(xì)胞減少。 (2)發(fā)生率≤0.1%,但很重要:三度房室傳導(dǎo)阻滯,束支傳導(dǎo)阻滯,心肌缺血,腦血管障礙,驚厥,偏頭痛,神經(jīng)痛,脫發(fā),剝脫性皮炎,健忘癥,胃腸道出血,氣管痙攣,肺水腫,聽(tīng)力下降,呼吸性堿中毒,尿素氮增高,高密度脂蛋白下降,全血細(xì)胞減少。 2.心功能不全: (1)發(fā)生率>2%,不考慮因果關(guān)系的不良事件:多汗,乏力,胸痛,疼痛,水腫,發(fā)熱,下肢水腫,心動(dòng)過(guò)緩,低血壓,暈厥,房室傳導(dǎo)阻滯,心絞痛惡化,眩暈,頭痛,腹瀉,惡心,腹痛,嘔吐,血小板減少,體重增加,痛風(fēng),尿素氮增加,高脂血癥,脫水,高血容量,背痛,關(guān)節(jié)痛,肌痛,上呼吸道感染,感染,鼻竇炎,氣管炎,咽炎,泌尿道感染,血尿,視覺(jué)異常。 (2)發(fā)生率>1%,<2%:過(guò)敏,突然死亡,不適,低血容量,體位性低血壓,感覺(jué)減退,眩暈,黑便,牙周炎,谷丙轉(zhuǎn)氨酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶升高,高尿酸尿,低血糖,低血鈉,堿性磷酸酶增加,尿糖呈陽(yáng)性,紫癜,嗜睡,腎功能異常,白蛋白尿。 3.罕見(jiàn)再生障礙性貧血的報(bào)道,并僅在合用與該事件有關(guān)的其它藥物時(shí)發(fā)生。

注意事項(xiàng)

一般:鹽酸吡格列酮僅能在胰島素存在下發(fā)揮降糖作用,故不應(yīng)用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒治療。低血糖癥:當(dāng)患者聯(lián)合使用鹽酸吡格列酮和胰島素或其它口服降糖藥時(shí),有發(fā)生低血糖癥的風(fēng)險(xiǎn),此時(shí)可能有必要降低同用藥物的劑量。排卵:絕經(jīng)期前不排卵的胰島素抵抗患者,噻唑烷二酮,包括鹽酸吡格列酮的治療可能導(dǎo)致重新排卵。作為胰島素敏感性改善的結(jié)果之一,這些患者如不采取有效避孕措施,則有懷孕的風(fēng)險(xiǎn)。血液學(xué):鹽酸吡格列酮可能造成血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積的降低。這些變化可能與血漿容積增加有關(guān),在血液學(xué)方面無(wú)重要的臨床意義。水腫:水腫病人使用鹽酸吡格列酮時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。在2型糖尿病雙盲臨床試驗(yàn)中,曾有鹽酸吡格列酮治療病人發(fā)生輕到中度水腫。心臟:在臨床前的試驗(yàn)中,噻唑烷二酮。包括吡格列酮,可造成血漿容積增加和由前負(fù)荷增加引起的心臟肥大。一有334名2型糖尿病患者參加、為期6個(gè)月的安慰劑對(duì)照研究和一有至少350名2型糖尿病的長(zhǎng)期(1年或以上)開(kāi)放性研究中,超聲心動(dòng)顯示,鹽酸吡格列酮治療病人平均左室質(zhì)量指數(shù)無(wú)顯著增加,平均心臟指數(shù)無(wú)明顯降低。在排除了按照紐約心臟病學(xué)協(xié)會(huì)(NYHA)標(biāo)準(zhǔn)心功能Ⅲ級(jí)和Ⅳ級(jí)的病人后,在臨床試驗(yàn)中未見(jiàn)與容量增加有關(guān)的嚴(yán)重心臟不良反應(yīng)(如充血性心力衰竭等)。對(duì)于NYHA標(biāo)準(zhǔn)心功能Ⅲ級(jí)和Ⅳ級(jí)的病人,鹽酸吡格列酮不宜使用。對(duì)肝臟的影響:盡管無(wú)臨床數(shù)據(jù)顯示鹽酸吡格列酮存在肝毒性或可使ALT升高,但吡格列酮與曲格列酮在結(jié)構(gòu)上相似,而后者有體質(zhì)特異性的肝毒性,并曾有罕見(jiàn)病例出現(xiàn)肝衰竭、肝移植和死亡。將來(lái)鹽酸吡格列酮投入廣泛臨床使用后,會(huì)有規(guī)模更大、持續(xù)時(shí)間更長(zhǎng)的臨床對(duì)照試驗(yàn),會(huì)有上市后的臨床數(shù)據(jù),這樣,鹽酸吡格列酮對(duì)肝臟是否安全將更明確。在此之前,我們建議接受鹽酸吡格列酮治療的患者進(jìn)行定期的肝酶測(cè)定。在開(kāi)始鹽酸吡格列酮治療前,所有病人均應(yīng)測(cè)定血清ALT(丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶)水平,在治療的第一年,每?jī)蓚€(gè)月再行測(cè)定,之后此項(xiàng)檢查也應(yīng)定期進(jìn)行。當(dāng)有癥狀提示病人肝功能異常,如:惡心、嘔吐、腹痛、疲勞、食欲不振、尿色加深等時(shí),也應(yīng)進(jìn)行肝功能測(cè)定,是否繼續(xù)鹽酸吡格列酮治療,應(yīng)再實(shí)驗(yàn)室測(cè)定基礎(chǔ)上進(jìn)行臨床判斷。如出現(xiàn)黃疸,應(yīng)停藥。如病人有活動(dòng)性肝病的證據(jù)或ALT會(huì)平超過(guò)正常上限2.5倍,不應(yīng)開(kāi)始鹽酸吡格列酮治療。在基線測(cè)定或鹽酸吡格列酮治療期間,肝酶輕度升高(ALT水平在1到2.5倍正常上限之間)的病人,應(yīng)加以評(píng)估,判斷肝酶升高的進(jìn)程,對(duì)肝酶輕度升高的病人,鹽酸吡格列酮治療的開(kāi)始和繼續(xù)都應(yīng)謹(jǐn)慎,應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐R床隨訪,包括更頻繁的肝酶監(jiān)測(cè)。如血清轉(zhuǎn)氨酶水平再升高(ALT超過(guò)2.5倍正常上限),肝功能檢查應(yīng)更頻繁,直到肝酶水平恢復(fù)正常或回到治療前水平。如ALT超過(guò)3倍正常上限,應(yīng)盡快重復(fù)檢驗(yàn)。如ALT水平仍超過(guò)3倍正常上限或病人出現(xiàn)黃疸,鹽酸吡格列酮治療應(yīng)中止。對(duì)于使用曲格列酮出現(xiàn)過(guò)肝臟問(wèn)題、肝功能異常或黃疸的病人,目前尚無(wú)數(shù)據(jù)說(shuō)明使用吡格列酮眼是否安全。服用曲格列酮時(shí)出現(xiàn)黃疸的病人不應(yīng)使用鹽酸吡格列酮。使用曲格列酮時(shí)肝酶正常的病人,當(dāng)換用鹽酸吡格列酮時(shí),我們建議在開(kāi)始鹽酸吡格列酮治療前,至少有一周的清洗期。實(shí)驗(yàn)室檢查:為監(jiān)測(cè)血糖對(duì)鹽酸吡格列酮的反應(yīng),應(yīng)定期測(cè)定FBG和HbA1C。所有病人在開(kāi)始治療前及治療中均應(yīng)定期進(jìn)行肝酶監(jiān)測(cè)。

1.肝損害:卡維地洛治療罕見(jiàn)輕度肝細(xì)胞損害。當(dāng)出現(xiàn)肝功能障礙的首發(fā)癥狀(如瘙癢、尿色加深、持續(xù)食欲缺乏、黃疸、右上腹部壓痛、不能解釋的“流感樣”癥狀)時(shí),必須進(jìn)行實(shí)驗(yàn)室檢查。如果實(shí)驗(yàn)室檢查證實(shí)存在肝損害或黃疸,必須立即停藥,不可重復(fù)使用。 2.外周血管疾病:β受體阻滯劑誘發(fā)或加重外周血管疾病患者的動(dòng)脈血流不足癥狀。此類患者需小心使用。 3.麻醉和重大手術(shù):如果周期性長(zhǎng)期使用卡維地洛,當(dāng)使用對(duì)心臟有抑制作用的麻醉劑如乙醚、三甲烯和三氯乙烯,須加倍小心。 4.糖尿病和低血糖:β受體阻滯劑可能掩蓋低血糖癥狀,尤其是心動(dòng)過(guò)速。非選擇性β受體阻滯劑可能增強(qiáng)胰島素引起的低血糖,延遲血糖水平的恢復(fù)。易自發(fā)性低血糖者或接受胰島素或口服降糖藥的糖尿病患者使用卡維地洛時(shí)須小心謹(jǐn)慎。 5.甲狀腺功能亢進(jìn)中毒癥狀:β受體阻滯劑可能掩蓋甲狀腺功能亢進(jìn)的癥狀,如心動(dòng)過(guò)速。突然停用b-受體阻滯劑可能加重甲狀腺功能亢進(jìn)的癥狀或誘發(fā)甲狀腺危象。 6.因卡維地洛具有β受體阻滯活性,不能突然停藥,尤其是缺血性心臟病患者。必須1~2周以上逐漸停藥。 7.臨床試驗(yàn)中卡維地洛可導(dǎo)致心動(dòng)過(guò)緩,當(dāng)脈搏<55次/分,必須減量。 8.低血壓、體位性低血壓和暈厥在首次服藥30天內(nèi)發(fā)生的危險(xiǎn)最高,為減少這些事件的發(fā)生,心功能不全患者的開(kāi)始治療劑量為3.125mg/次,一日二次;高血壓患者為6.25mg/次,一日二次;緩慢加量,并且與食物同時(shí)服用。起始治療期,患者必須小心避免如駕駛或危險(xiǎn)操作等情況。 9.罕見(jiàn)心功能不全患者腎功能惡化,尤其是低血壓(收縮壓<100mmHg)、缺血性心臟病和彌漫性血管疾病、和/或潛在腎功能不全者。停藥后腎功能恢復(fù)至基線水平。此類患者在加量時(shí)建議監(jiān)測(cè)腎功能,如腎功能惡化,停藥或減量。 10.卡維地洛加量期可能出現(xiàn)心功能不全惡化或體液潴留,必須增加利尿劑,卡維地洛不加量直到臨床穩(wěn)定。偶爾需要卡維地洛減量或暫時(shí)停藥。 11.嗜鉻細(xì)胞瘤患者在使用β受體阻滯劑之前應(yīng)先使用α受體阻滯劑。雖然卡維地洛具有β受體和α受體阻滯活性,但尚無(wú)在這類患者中使用的臨床經(jīng)驗(yàn)。因此,懷疑嗜鉻細(xì)胞瘤的患者使用卡維地洛時(shí)須小心。 12.變異性心絞痛患者使用非選擇性β受體阻滯劑時(shí)可能誘發(fā)胸痛。雖然卡維地洛的α受體阻滯活性可能預(yù)防心絞痛的發(fā)生,但尚無(wú)在這類患者中使用的臨床經(jīng)驗(yàn)。因此,懷疑變異性心絞痛的患者使用卡維地洛時(shí)須小心。  13.過(guò)敏反應(yīng)的危險(xiǎn):對(duì)許多過(guò)敏原有嚴(yán)重過(guò)敏病史的患者對(duì)重復(fù)使用可能發(fā)應(yīng)更強(qiáng)烈,此類患者可能對(duì)治療過(guò)敏的常規(guī)劑量腎上腺素?zé)o反應(yīng)。 14.非過(guò)敏性氣管痙攣(如慢性支氣管炎和肺氣腫)支氣管痙攣疾病的患者一般禁止使用β受體阻滯劑。對(duì)其他降壓藥物無(wú)反應(yīng)或不能耐受者可小心使用卡維地洛,應(yīng)用最小的有效劑量,盡量減少對(duì)內(nèi)源性或外源性β激動(dòng)劑的抑制。

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