甲氧氯普胺片

馬來(lái)酸伊索拉定片

化學(xué)名：N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺。 分子量：C14H22O2N3Cl

本品主成份為馬來(lái)酸伊索拉定。 ?化學(xué)名稱(chēng)：2,4-二氨基-6-(2,5-二氯苯基)-1,3,5-三嗪馬來(lái)酸鹽 ?分子量：C9H7Cl2N5·C4H4O4 ?分子式：372.17

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上海天龍藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H32022689

國(guó)藥準(zhǔn)字H20050944

1.可用于因腦部腫瘤手術(shù)、腫瘤的放療及化療、腦外傷后遺癥、急性顱腦損傷以及藥物所引起的嘔吐。2.對(duì)于胃脹氣性消化不良、食欲不振、噯氣、惡心、嘔吐也有較好的療效。3.也可用于海空作業(yè)引起的嘔吐及暈車(chē)

胃潰瘍，也可用于改善急性胃炎、慢性胃炎急性發(fā)作期的胃粘膜病變（糜爛、出血、充血、水腫）。

口服。成人：每次5～1mg，每日3次。用于糖尿病性胃排空功能障礙患者，于癥狀出現(xiàn)前3分鐘口服1mg；或于餐前及睡前服5～1mg，每日4次。成人總劑量不得超過(guò)5mg/kg/日。小兒：5～14歲每次用2.5～5mg，每日3次，餐前3分鐘服，宜短期服用。小兒總劑量不得超過(guò)1mg/kg/日。

成人每日2片（4mg），分1－2次口服，或遵醫(yī)囑（應(yīng)隨年齡、癥狀適當(dāng)增減）。

(1)下列情況禁用：　　1.對(duì)普魯卡因或普魯卡因胺過(guò)敏者；　　2.癲癇發(fā)作的頻率與嚴(yán)重性均可因用藥而增加；3.胃腸道出血、機(jī)械性腸梗阻或穿孔，可因用藥使胃腸道的動(dòng)力增加，病情加重；4.嗜鉻細(xì)胞瘤可因用藥出現(xiàn)高血壓危象；5.不可用于因行化療和放療而嘔吐的乳癌患者。(2)下列情況慎用：1.肝功能衰竭時(shí)，喪失了與蛋白結(jié)合的能力；2.腎衰，即重癥慢性腎功能衰竭使錐體外系反應(yīng)危險(xiǎn)性增加，用量應(yīng)減少。

1.消化道 有時(shí)出現(xiàn)便秘、腹瀉、惡心、嘔吐癥狀。 2.肝臟 有時(shí)AST、ALT、Al-P、LDH值輕度升高。 3.皮膚 有時(shí)出現(xiàn)皮疹，若出現(xiàn)此類(lèi)癥狀，應(yīng)停藥。 4.其他 胸部壓迫感、失眠等癥狀。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚缺乏妊娠期和哺乳期使用的安全性方面的資料，因此孕婦或可能妊娠者以及哺乳期婦女，僅在治療的有益性超過(guò)危險(xiǎn)性方可用藥。 兒童用藥：尚未確立兒童用藥的安全性（使用經(jīng)驗(yàn)少），故不推薦兒童使用。 老年用藥：老年患者生理功能降低，故應(yīng)從低劑量（例如2mg/kg/日）開(kāi)始給藥，根據(jù)病情和耐受性調(diào)整劑量，慎重用藥。

1.可用于因腦部腫瘤手術(shù)、腫瘤的放療及化療、腦外傷后遺癥、急性顱腦損傷以及藥物所引起的嘔吐。2.對(duì)于胃脹氣性消化不良、食欲不振、噯氣、惡心、嘔吐也有較好的療效。3.也可用于海空作業(yè)引起的嘔吐及暈車(chē)

胃潰瘍，也可用于改善急性胃炎、慢性胃炎急性發(fā)作期的胃粘膜病變（糜爛、出血、充血、水腫）。

1.較常見(jiàn)昏睡、煩躁不安、倦怠無(wú)力。2.少見(jiàn)嚴(yán)重口渴、惡心、便秘、腹瀉、睡眠障礙、眩暈、頭痛、乳腺腫痛及皮疹等。3.用藥期間可出現(xiàn)乳汁增多，這是由于催乳素的刺激所致。4.注射給藥可引起直立性低血壓。5.本藥大劑量或長(zhǎng)期應(yīng)用可能因阻斷多巴胺受體，使膽堿能受體相對(duì)亢進(jìn)而導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)。主要表現(xiàn)為帕金森綜合征，可出現(xiàn)肌震顫、頭向后傾、斜頸、陣發(fā)性雙眼向上注視、發(fā)音困難、共濟(jì)失調(diào)等。

1.藥理作用 馬來(lái)酸伊索拉定具有抗?jié)冏饔茫蓮?qiáng)化胃粘膜上皮細(xì)胞間結(jié)合，增強(qiáng)粘膜本身的穩(wěn)定性，以發(fā)揮細(xì)胞防御作用，具有增加胃粘膜血流作用；不影響基礎(chǔ)胃酸分泌，不刺激酸分泌。馬來(lái)酸伊索拉定對(duì)實(shí)驗(yàn)性胃炎顯示用量依從性地抑制或治愈效果。 2.毒理研究 亞急性毒性及慢性毒性（1）SD大鼠經(jīng)口給予3、60及1200mg/kg/日，共13周，60mg/kg/日以上劑量組動(dòng)物出現(xiàn)流涎、抑制體重增加及攝食量減少，肝重量增加，光面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)增生及腎孟內(nèi)結(jié)石，無(wú)毒性量為3mg/kg/日。（2）犬經(jīng)口給予2.5、10、40及160/mg/kg/日，共13周，40mg/kg/日以上劑量組動(dòng)物出現(xiàn)嘔吐、流涎、抑制體重增加及攝食量減少，肝細(xì)胞內(nèi)光面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)增生及腎小球上皮細(xì)胞足突起融合。無(wú)毒性量為10mg/kg/日。（3）SD大鼠經(jīng)口給予1.5、9、54及324mg/kg/日，共52周，9mg/kg/日以上劑量組動(dòng)物出現(xiàn)幾乎同于亞急性毒性試驗(yàn)的各種變化。無(wú)毒性量為1.5mg/kg/日。（4）犬經(jīng)口給予2、10及50mg/kg/日，共52周，10mg/kg/日以上劑量組出現(xiàn)幾乎同于亞急性毒性試驗(yàn)的各種變化。無(wú)毒性量為2m

1.主要副反應(yīng)為鎮(zhèn)靜作用，可有倦怠、嗜睡、頭暈等。其他有便秘、腹瀉、皮疹及溢乳、男子乳房發(fā)育等，但較為少見(jiàn)。2.本品大劑量或長(zhǎng)期應(yīng)用，可能因阻斷多巴胺受體，使膽堿能受體相對(duì)亢進(jìn)而導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)(特別是年輕人)，主要表現(xiàn)為帕金森綜合征，可出現(xiàn)肌震顫、頭向后傾、斜頸、陣發(fā)性雙眼向上注視、發(fā)音困難、共濟(jì)失調(diào)等。可用苯海索等抗膽堿藥治療。3.注射給藥可能引起直立位低血壓。4.本品對(duì)胎兒的影響尚待研究，故孕婦除有明確指征外，一般不宜使用。5.禁用于嗜鉻細(xì)胞瘤、癲癇、進(jìn)行放療或化療的乳癌病人禁用，對(duì)胃腸道活動(dòng)增強(qiáng)可導(dǎo)致危險(xiǎn)的病人，如機(jī)械性腸梗阻、胃腸出血等也禁用。遇光變成黃色或黃棕色后，毒性增高。6.吩噻嗪類(lèi)藥物能增強(qiáng)本品的錐體外系副反應(yīng)，不宜合用。7.抗膽堿藥(阿托品、溴化丙胺太林、顛茄等)能減弱本品的止吐效應(yīng)，兩藥合用時(shí)應(yīng)予注意。8.可降低西咪替丁的口服生物利用度，兩藥若必須合用，服藥時(shí)間應(yīng)至少間隔1小時(shí)。9.能增加對(duì)乙酰氨基酚、氨芐青霉素、左旋多巴、四環(huán)素等的吸收速率，地高辛的吸收因合用本品而減少。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)并遵醫(yī)囑使用。

出現(xiàn)皮疹不良反應(yīng)時(shí)，應(yīng)停藥。