丙酸氟替卡松乳膏

他克莫司軟膏

本品主要成份為丙酸氟替卡松。

他克莫司。

浙江萬晟藥業有限公司

Astellas Toyama Co., Ltd. Toya

國藥準字H20173270

國藥準字J20100016

成人 ：適用于各種皮質激素可緩解的炎癥性和瘙癢性皮膚病，如濕疹包括特異性濕疹和盤狀濕疹 ；結節性癢疹 ；銀屑病（泛發斑塊型除外） ；神經性皮膚病包括單純性苔蘚 ；扁平苔蘚 ；脂溢性皮炎 ；接觸性過敏 ；盤形紅斑狼瘡 ；泛發性紅斑全身類固醇激素治療的輔助用藥，蟲咬皮炎 ；粟疹。兒童 ：低效皮質激素無效的1歲以上（含1歲）兒童在醫生的指導下可用本品緩解特異性皮炎引起的炎癥和瘙癢。患有皮質激素可緩解的其他皮膚病的兒童使用本品前應咨詢醫生。

普特彼適用于因潛在危險而不宜使用傳統療法、或對傳統療法反應不充分、或無法耐受傳統療法的中到重度特應性皮炎患者，作為短期或間歇性長期治療。0.03%和0.1%濃度的本品均可用于成人，但只有0.03%濃度的本品可用于2歲及以上的兒童。

濕疹/皮炎：成人及1歲以上（含1歲）兒童，每日1次將一薄層乳膏涂于患處。其它適應癥：每日2次將一薄層乳膏涂于患處。使用持續時間：應每日使用本品直至疾病癥狀得到控制。用藥頻率應控制在最低有效劑量。兒童應用本品時，若治療7-14天未改善癥狀，則應停藥并進行重新評估。若癥狀得到控制（通常于7-14天內），則需減少用藥頻率至最小有效劑量及最短用藥時間。建議連續使用本品不長于4周。本品供局部使用。

成人 0.03%和0.1%他克莫司軟膏在患處皮膚涂上一薄層本品，輕輕擦勻，并完全...

1、禁用于對本品中任一成份過敏者； 2、禁用于玫瑰痤瘡、尋常痤瘡、酒渣鼻、口周皮炎、原發性皮膚病毒感染（如單純皰疹，水痘）； 3、禁用于肛周及外陰瘙癢； 4、禁用于真菌或細菌引發的原發皮膚感染； 5、禁用于1歲以下嬰兒的皮膚病，包括皮炎和尿布疹。

1、在分別有12例和216例健康志愿者參加的臨床研究中，未發現藥物具有光毒性和光致敏性。在對198例健康志愿者進行的接觸致敏研究中，有一例出現接觸致敏的跡象。 在三項隨機賦形劑對照研究和兩項長期安全性研究中，分別有655例和571例患者接受了本品治療。下表列舉了三項設計相同、為期12周研究中、賦形劑組、 0.03%和0.1%濃度的本品治療組校正后不良事件發生率，以及兩項長達一年的安全性研究中未經校正的不良事件發生率，不考慮這些不良事件是否與研究藥物有關。可能與使用本品有關。 兒童12周研究中共發生4例水痘；成人12周研究中有1例出現唇部帶狀皰疹；兒童開放性研究中發生7例水痘和1例帶狀皰疹；成人開放性研究中發生2例帶狀皰疹。（帶狀皰疹(Herpes Zoster)是由水痘帶狀皰疹病毒引起的急性炎癥性皮膚病，中醫稱為“纏腰火龍”、“纏腰火丹”。民間俗稱“蛇丹”、“蜘蛛瘡”。）通常為疣。 在各種臨床試驗中發生率大于或等于1%的其它不良事件包括禿發、ALT或AST升高、過敏樣反應、心絞痛、血管神經性水腫、厭食、焦慮、心律失常、關節痛、關節炎、膽紅素血癥、乳房疼痛、蜂窩組織炎、腦血管意外、唇炎、

成人 ：適用于各種皮質激素可緩解的炎癥性和瘙癢性皮膚病，如濕疹包括特異性濕疹和盤狀濕疹 ；結節性癢疹 ；銀屑病（泛發斑塊型除外） ；神經性皮膚病包括單純性苔蘚 ；扁平苔蘚 ；脂溢性皮炎 ；接觸性過敏 ；盤形紅斑狼瘡 ；泛發性紅斑全身類固醇激素治療的輔助用藥，蟲咬皮炎 ；粟疹。兒童 ：低效皮質激素無效的1歲以上（含1歲）兒童在醫生的指導下可用本品緩解特異性皮炎引起的炎癥和瘙癢。患有皮質激素可緩解的其他皮膚病的兒童使用本品前應咨詢醫生。

普特彼適用于因潛在危險而不宜使用傳統療法、或對傳統療法反應不充分、或無法耐受傳統療法的中到重度特應性皮炎患者，作為短期或間歇性長期治療。0.03%和0.1%濃度的本品均可用于成人，但只有0.03%濃度的本品可用于2歲及以上的兒童。

丙酸氟替卡松具有較好的耐受性，在安慰劑對照的臨床試驗中，最常見的副作用是：皮膚感染、感染性濕疹、病毒疣、單純皰疹、膿皰瘡、特異性皮炎、濕疹、濕疹惡化、紅斑、燒灼感、刺痛、皮膚刺激、毛囊炎、水皰、手指麻痹和皮膚干燥。在兒童進行的開放臨床試驗中，常見的副作用是：燒灼感、暗黑色紅斑、紅斑疹、面部毛細血管擴張、非面部毛細血管擴張、風疹。若出現過敏現象應立即停藥。發炎、毛囊炎、痤瘡樣皮疹、色素減退、口周皮炎、過敏性接觸性皮炎、繼發感染、皮膚萎縮、皮紋和痱子等不良反應少見，但當采用封包療法時其發生頻率明顯增加。長期和大量使用皮質激素，可引起局部皮膚萎縮，表現為皮膚變薄、出現萎縮紋、毛細血管擴張、多毛及色素減退。長期大量或大面積應用皮質激素，可通過充分的全身吸收而出現腎上腺皮質功能亢進。此現象更易見于嬰幼兒及采用封包治療的患者。嬰兒涂藥后使用尿布也應視為封包治療。在使用皮質激素治療銀屑病過程中或停藥后誘發膿皰型銀屑病的情況罕見。曾有用藥后皮膚病的癥狀和體癥加重的報告。

藥理作用 他克莫司治療特應性皮炎的作用機制還不清楚。雖然對他克莫司的作用機制已有一定了解，但是這些發現與特應性皮炎的臨床關系還不明確。他克莫司已被證實可以抑制T淋巴細胞活化，首先與細胞內蛋白FKBP-12結合，形成由他克莫司-FKBP-12、鈣、鈣調蛋白和鈣調磷酸酶構成的復合物，從而抑制鈣調磷酸酶的磷酸酶活性，阻止活化T細胞核轉錄因子（NF-AT）的去磷酸化和易位，NF-AT這種核成分會啟動基因轉錄形成淋巴因子（例如IL-2，γ干擾素）。他克莫司還可以抑制編碼IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-?的基因的轉錄，所有這些因子都參與早期階段的T細胞活化。此外，他克莫司可以抑制皮膚肥大細胞和嗜堿性粒細胞內已合成介質的釋放，下調朗格罕細胞表面FCεRI的表達。（波動能量的傳遞，需要某種物質基本粒子的準彈性碰撞來實現。這種物質的成分、形狀、密度、運動狀態，決定了波動能量的傳遞方向和速度，這種對波的傳播起決定作用的物質，稱為這種波的介質。）毒理作用 在為期26周的大鼠實驗和為期28 天的家兔實驗中，每天外用他克莫司軟膏（0.03% - 1%）后，在顯微鏡下觀察到皮膚變化（增生、表皮

1.局部應用皮質激素的全身吸收能可逆性抑制下丘腦-垂體-腎上腺軸，從而導致治療停止后糖皮質激素不足。局部應用皮質激素的全身吸收患者可見庫欣綜合征，高血糖癥和糖尿病。 2.局部大面積使用皮質激素并采用封包療法的患者應定期采用ACTH興奮試驗、午前血漿類固醇測定和尿液游離類固醇測定以檢測下丘腦-垂體-腎上腺軸功能。 3.出現下丘腦-垂體-腎上腺軸功能抑制，應撤藥、減少用藥頻率或使用低效類固醇。通常停止局部應用皮質激素后HPA軸功能可恢復。罕見糖皮質激素不足，此時需全身應用皮質激素。若需全身應用皮質激素，請參見其使用說明書。 4.兒童的相對體表面積較大，使用相同劑量時吸收量多，較易出現全身毒性，故用藥時應盡可能采用最低有效治療劑量。 5.兒童應盡量避免長期持續使用本品，連續應用丙酸氟替卡松4周以上的安全性和有效性尚未確定。 6.應在醫生指導下使用本品。本品僅供外用。用于眼瞼時應小心以防止藥物進入眼內，從而避免局部刺激或誘發青光眼。 7.本品可引起皮膚不良反應。出現局部不良反應應及時告知醫生。 8.除非有醫生指導，否則使用本品時不應封包，也不應用于面部、腋下、腹股溝處。 9.本品不能用于尿布皮炎。因使用尿布被視作封包，故本品不應用于尿布包裹處。 10.若出現刺激，應立即停藥并采取適當的治療措施。皮質醇引起的過敏性接觸性皮炎通過治愈的失敗及適宜的臨床檢測來診斷。 11.面部在長期外用皮質激素進行治療后較身體其他部門更易出現皮膚萎縮，在治療銀屑病、盤狀紅斑狼瘡、嚴重濕疹時須謹記。 12.外用皮質激素治療銀屑病存在一些危險，如停藥后反跳復發、出現耐藥、誘發膿皰型銀屑病、皮膚防御功能受損所致局部或全身毒性。所以銀屑病患者使用本品時，監測病情很重要。應用本品治療兒童牛皮癬前應咨詢醫生。 13.炎癥性皮膚損傷合并感染時，應進行適宜的抗微生物治療。皮膚感染時應停止外用皮質激素制劑，而采用抗生素全身給藥治療。封包治療使局部溫暖、濕潤易引發細菌感染，所以封包治療前應清潔皮膚。

一般注意事項 本品在臨床上對感染性特應性皮炎的安全性和有效性未進行過評價。在開始使用本品治療前，應首先清除治療部位的感染灶。 特應性皮炎患者易患淺表皮膚感染，包括皰疹性濕疹（卡波濟水痘樣疹），使用本品治療可能會增加帶狀皰疹病毒感染（水痘或帶狀皰疹）、單純皰疹病毒感染或皰疹性濕疹發生的風險。如果存在這些感染，應對本品治療的利益與風險的平衡進行評估。 在臨床研究中報告了33例淋巴結病（占0.8%）通常與感染有關（尤其是皮膚感染），在給予相應抗生素治療后緩解。這33例患者中大多數有明確的病因，或最終消退。接受免疫抑制劑治療（例如全身性使用他克莫司）的器官移植患者發生淋巴瘤的危險性增加，因此，接受本品治療并出現淋巴結病的患者應調查其淋巴結病的病因。如果沒有明確找到淋巴結病的病因，或患者同時患有急性傳染性單核細胞增多癥，應考慮中斷使用本品。對發生淋巴結病的患者應進一步觀察以確保淋巴結病消退。 紫外線致癌作用的增強不一定依賴于光毒性作用機制。盡管沒有觀察到對人體的光毒性（參見不良反應），但在一項動物光致癌性研究中，本品縮短了皮膚腫瘤發生的時間（見非臨床毒理研究）。因此，患者應盡量減少或避免自然光或