沙之(司他夫定散)

依西美坦片

本品主要成分為司他夫定。

依西美坦，化學(xué)式：1,4－二烯－3,17－二酮－6－甲基雄烷,分子式：C20H24O2,分子量：296.41

東北制藥集團(tuán)沈陽第一制藥有限公司

Pfizer Italia S.r.l.

國藥準(zhǔn)字H20061125

H20160052

本品用于HIV（人免疫缺陷病毒）感染者的聯(lián)合用藥。

適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者

1、本品為口服散劑，服用前加純凈水至瓶體上的100ml刻度線，振搖使粉末溶解，即配成含司他夫定1mg/ml的溶液。用包裝中配帶的量杯量取所需用量，口服。 2、本品配成溶液后，應(yīng)置冰箱中冷藏保存，并盡快服用。超過30天，不可再用。 3、本品用藥間隔為12小時(shí)，服藥與進(jìn)餐無關(guān)。 4、成人：體重≥60kg，一次40mg，一日兩次；體重<60kg，一次30mg，一日兩次。 5、兒童：體重<30kg，一次1mg/kg，一日兩次；體重≥30kg，按照成年患者給藥。 6、劑量調(diào)節(jié)：患者服藥后若出現(xiàn)手足麻木、刺痛，需注意外周神經(jīng)病變。這些癥狀在少年兒童中難以發(fā)現(xiàn)。若治療中出現(xiàn)以上癥狀，應(yīng)立即終止司他夫定的治療，癥狀可自動(dòng)消失。但在某些病例中癥狀會加劇。待癥狀完全消失后，成年人可用以下劑量繼續(xù)服藥： （1）成人：體重≥60kg.，一次20mg，一日兩次；體重<60kg，一次15ng，一日兩次。 （2）兒童用量為推薦劑量的一半。繼續(xù)使用本品后，若再發(fā)生神經(jīng)病變，需考慮完全停止本品治療。 （3）腎功能不全者：腎功能不全者用量見表. （4）血透患者：推薦劑量為：體重≥60kg，20mg/24小時(shí)；體重<60kg，15mg/24小時(shí)，在完成血透后或非血透日的同一時(shí)間服用。

一次一片（25mg），一日一次，飯后口服輕度肝腎功能不全者不需調(diào)整給藥劑量

對本品過敏者禁用。

依西美坦的臨床研究中，不良事件通常為輕度至中度在服用25mg標(biāo)準(zhǔn)劑量的所有患者中，因不良事件而退出試驗(yàn)的比率為2.8% 報(bào)道發(fā)生率>；10%的不良事件中，最常見的是面部潮紅和惡心其它常見的不良事件是疲勞、出汗增加和頭暈 報(bào)道較少見的不良事件中，發(fā)生率≥（greaterthanorequalto）2%的有頭痛、失眠、疼痛、皮疹、腹痛、厭食、嘔吐、抑郁、脫發(fā)、全身或下肢水腫、便秘和消化不良 依西美坦治療的患者中，約20%的患者觀察到淋巴細(xì)胞偶爾減少，特別是先前已存在淋巴細(xì)胞減少癥的患者然而，在用藥期間,這些病人的淋巴細(xì)胞計(jì)數(shù)平均值的變化無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義，也沒有觀察到病毒感染的相關(guān)性增加罕見有血小板減少和白細(xì)胞減少偶而還有肝酶和堿性磷酸酶的升高在主要的對照臨床試驗(yàn)中，這些酶的升高主要發(fā)生在有肝轉(zhuǎn)移、骨骼轉(zhuǎn)移或者有其它肝功能受損患者，這些變化可能與依西美坦有關(guān)，也可能無關(guān)

本品用于HIV（人免疫缺陷病毒）感染者的聯(lián)合用藥。

適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者

15-21%的病人出現(xiàn)外周神經(jīng)癥狀，另外常出現(xiàn)的不良反應(yīng)有過敏反應(yīng)、寒顫、發(fā)熱、頭疼腹痛、腹瀉、惡心、失眠、厭食。低于1%的病例出現(xiàn)胰腺炎，另有貧血、白細(xì)胞缺乏癥和血小板缺乏癥乳酸性酸中毒、肝脂肪變性、肝炎和肝功能衰竭、肌肉疼痛。其它可見焦慮、抑郁、神經(jīng)炎、眩暈、嗜睡神經(jīng)痛、精神錯(cuò)亂、哮喘、呼吸困難。

1、警惕外周神經(jīng)痛：外周神經(jīng)痛表現(xiàn)為手腳麻木、刺痛。有外周神經(jīng)痛病史的病人發(fā)病率較高，應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下調(diào)整劑量，并謹(jǐn)慎使用任何會加劇外周神經(jīng)痛的藥物。 2、乳酸性酸中毒/脂肪變性重度肝腫大：包括司他夫定在內(nèi)的抗逆轉(zhuǎn)錄酶核苷類似物單獨(dú)或聯(lián)合用藥會產(chǎn)生乳酸性酸中毒和脂肪變性重度肝腫大，甚至致命的病例均有報(bào)導(dǎo)。這些病例多發(fā)于婦女。當(dāng)予任何病人以司他夫定時(shí)，應(yīng)小心，特別是對已發(fā)現(xiàn)肝疾病的患者。病人一旦在臨床或?qū)嶒?yàn)中發(fā)現(xiàn)乳酸性酸中毒或脂肪變性重度肝腫大應(yīng)停止用藥。 3、胰腺炎：胰腺炎可能致命，與去羥肌苷和/或羥基脲聯(lián)用時(shí)發(fā)生胰腺炎的幾率増高。故有胰腺炎史或先期癥狀出現(xiàn)時(shí)，應(yīng)立即停止用藥。 4、本藥不能治愈HIⅤ感染，患者仍可能患HIV感染引起的疾病，如機(jī)會致病菌感染，另外，本藥也不能預(yù)防HIV通過性接觸或血液傳染。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未對妊娠婦女應(yīng)用本品進(jìn)行嚴(yán)格的研究，除非特殊需要，妊娠婦女建議不要服用本品。 6、兒童用藥：臨床研究表明，與成人沒有顯著差異。 7、老年用藥：目前未在65歲以上老年患者中進(jìn)行臨床研究，但老年人通常有腎功能衰退，應(yīng)注意調(diào)整劑量。 8、藥物過量：曾報(bào)道成年患者服用12至24倍推薦劑量未顯示任何劇烈的毒性。長期過量服用會引起周圍神經(jīng)痛及肝功能損害。司他夫定可由血液透析除去，但腹膜透析能否除去還未硏究。

運(yùn)動(dòng)員慎用 本品不適用于內(nèi)分泌狀態(tài)為絕經(jīng)前的女性因此，如臨床允許，應(yīng)進(jìn)行LH、FSH和雌二醇水平的檢測以確定是否處于絕經(jīng)后狀態(tài)也不應(yīng)與含有雌激素的藥物聯(lián)合使用，此類藥物將影響其藥理作用 有肝功能或腎功能損害的患者應(yīng)慎用 依西美坦片劑含有蔗糖，對于罕見糖耐量異常，葡萄糖-半乳糖吸收障礙或蔗糖酶-異麥芽糖酶不足的遺傳性疾病的患者，不應(yīng)使用 對于駕駛和機(jī)械操作的影響 ：有使用本品后發(fā)生困倦、嗜睡、衰弱、眩暈的報(bào)告應(yīng)提醒使用本品的患者，如果發(fā)生這些癥狀，其操作機(jī)器或駕車的體力和/或精神狀態(tài)可能會受到影響