沙之(司他夫定散)

處方藥非醫(yī)保

通用名稱：沙之(司他夫定散)

批準(zhǔn)文號：國藥準(zhǔn)字H20061125

生產(chǎn)企業(yè)：東北制藥集團沈陽第一制藥有限公司

功能主治：本品用于HIV（人免疫缺陷病毒）感染者的聯(lián)合用藥。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導(dǎo)下購買和使用。

【主要成分】：: 本品主要成分為司他夫定。

【功能主治】：: 本品用于HIV（人免疫缺陷病毒）感染者的聯(lián)合用藥。

【用法用量】：: 1、本品為口服散劑，服用前加純凈水至瓶體上的100ml刻度線，振搖使粉末溶解，即配成含司他夫定1mg/ml的溶液。用包裝中配帶的量杯量取所需用量，口服。 2、本品配成溶液后，應(yīng)置冰箱中冷藏保存，并盡快服用。超過30天，不可再用。 3、本品用藥間隔為12小時，服藥與進餐無關(guān)。 4、成人：體重≥60kg，一次40mg，一日兩次；體重<60kg，一次30mg，一日兩次。 5、兒童：體重<30kg，一次1mg/kg，一日兩次；體重≥30kg，按照成年患者給藥。 6、劑量調(diào)節(jié)：患者服藥后若出現(xiàn)手足麻木、刺痛，需注意外周神經(jīng)病變。這些癥狀在少年兒童中難以發(fā)現(xiàn)。若治療中出現(xiàn)以上癥狀，應(yīng)立即終止司他夫定的治療，癥狀可自動消失。但在某些病例中癥狀會加劇。待癥狀完全消失后，成年人可用以下劑量繼續(xù)服藥：（1）成人：體重≥60kg.，一次20mg，一日兩次；體重<60kg，一次15ng，一日兩次。（2）兒童用量為推薦劑量的一半。繼續(xù)使用本品后，若再發(fā)生神經(jīng)病變，需考慮完全停止本品治療。（3）腎功能不全者：腎功能不全者用量見表. （4）血透患者：推薦劑量為：體重≥60kg，20mg/24小時；體重<60kg，15mg/24小時，在完成血透后或非血透日的同一時間服用。

【藥品相互作用】：: 司他夫定是胸苷類似物，對體外人類細胞中HIV的復(fù)制有抑制作用。司他夫定被細胞激酶磷酸化后形成有活性的代謝物三磷酸司他夫定。三磷酸司他夫定抑制HIV逆轉(zhuǎn)錄酶，其機制包括與自然底物三磷酸脫氧胸苷競爭（Ki=0.0083-0.032μM），以及摻入至病毒DNA，因司他夫定無3ˊ羥基，從而終止DNA鏈的延長。三磷酸司他夫定抑制細胞β和γDNA多聚酶，也顯著減少線粒體DNA的合成。體外HIV敏感性：使用外周血單核細胞、單核細胞和成淋巴細胞細胞株，測定司他夫定體外抗病毒活性。對于實驗和臨床分離出的HIV，50％抑制病毒復(fù)制的藥物濃度(ED50)范圍在：0.009到4mM之間。在體外實驗中，司他夫定與去羥肌苷合用有相加作用；與扎西他濱合用有協(xié)同作用。司他夫定與齊多夫定合用，隨兩個藥物的濃度比例不同，它們體外的抗病毒作用有時相加，有時拮抗。盡管體外HIV對司他夫定的敏感性已確定，司他夫定對人體內(nèi)HIV復(fù)制的抑制作用尚不明確。耐藥性：從體外和經(jīng)司他夫定治療的病人中都分離出了對司他夫定敏感性減弱的HIV。經(jīng)司他夫定治療的病人中分離出20對HIV。對它們進行了表型分析后發(fā)現(xiàn)其中有3對HIV對司他夫定的敏感性減弱了4－12倍。至于這種敏感性改變的遺傳基礎(chǔ)，目前尚未確定。同樣，敏感性的臨床意義也不明確。交叉耐藥：司他夫定治療后從11個病人中分離出HIV。其中有5個產(chǎn)生對齊多夫定的中度耐藥性(9－176倍)；有3個產(chǎn)生對去羥肌苷e的中度耐藥性(7—29倍)，此種交叉耐藥的臨床意義尚未明了。

【注意事項】：: 1、警惕外周神經(jīng)痛：外周神經(jīng)痛表現(xiàn)為手腳麻木、刺痛。有外周神經(jīng)痛病史的病人發(fā)病率較高，應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下調(diào)整劑量，并謹慎使用任何會加劇外周神經(jīng)痛的藥物。 2、乳酸性酸中毒/脂肪變性重度肝腫大：包括司他夫定在內(nèi)的抗逆轉(zhuǎn)錄酶核苷類似物單獨或聯(lián)合用藥會產(chǎn)生乳酸性酸中毒和脂肪變性重度肝腫大，甚至致命的病例均有報導(dǎo)。這些病例多發(fā)于婦女。當(dāng)予任何病人以司他夫定時，應(yīng)小心，特別是對已發(fā)現(xiàn)肝疾病的患者。病人一旦在臨床或?qū)嶒炛邪l(fā)現(xiàn)乳酸性酸中毒或脂肪變性重度肝腫大應(yīng)停止用藥。 3、胰腺炎：胰腺炎可能致命，與去羥肌苷和/或羥基脲聯(lián)用時發(fā)生胰腺炎的幾率増高。故有胰腺炎史或先期癥狀出現(xiàn)時，應(yīng)立即停止用藥。 4、本藥不能治愈HIⅤ感染，患者仍可能患HIV感染引起的疾病，如機會致病菌感染，另外，本藥也不能預(yù)防HIV通過性接觸或血液傳染。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未對妊娠婦女應(yīng)用本品進行嚴格的研究，除非特殊需要，妊娠婦女建議不要服用本品。 6、兒童用藥：臨床研究表明，與成人沒有顯著差異。 7、老年用藥：目前未在65歲以上老年患者中進行臨床研究，但老年人通常有腎功能衰退，應(yīng)注意調(diào)整劑量。 8、藥物過量：曾報道成年患者服用12至24倍推薦劑量未顯示任何劇烈的毒性。長期過量服用會引起周圍神經(jīng)痛及肝功能損害。司他夫定可由血液透析除去，但腹膜透析能否除去還未硏究。