沙之(司他夫定散)

他達拉非片

本品主要成分為司他夫定。

本品主要成份為他達拉非。

東北制藥集團沈陽第一制藥有限公司

武漢人福藥業有限責任公司

國藥準字H20061125

國藥準字H20203174

本品用于HIV（人免疫缺陷病毒）感染者的聯合用藥。

治療男性勃起功能障礙。

1、本品為口服散劑，服用前加純凈水至瓶體上的100ml刻度線，振搖使粉末溶解，即配成含司他夫定1mg/ml的溶液。用包裝中配帶的量杯量取所需用量，口服。 2、本品配成溶液后，應置冰箱中冷藏保存，并盡快服用。超過30天，不可再用。 3、本品用藥間隔為12小時，服藥與進餐無關。 4、成人：體重≥60kg，一次40mg，一日兩次；體重<60kg，一次30mg，一日兩次。 5、兒童：體重<30kg，一次1mg/kg，一日兩次；體重≥30kg，按照成年患者給藥。 6、劑量調節：患者服藥后若出現手足麻木、刺痛，需注意外周神經病變。這些癥狀在少年兒童中難以發現。若治療中出現以上癥狀，應立即終止司他夫定的治療，癥狀可自動消失。但在某些病例中癥狀會加劇。待癥狀完全消失后，成年人可用以下劑量繼續服藥： （1）成人：體重≥60kg.，一次20mg，一日兩次；體重<60kg，一次15ng，一日兩次。 （2）兒童用量為推薦劑量的一半。繼續使用本品后，若再發生神經病變，需考慮完全停止本品治療。 （3）腎功能不全者：腎功能不全者用量見表. （4）血透患者：推薦劑量為：體重≥60kg，20mg/24小時；體重<60kg，15mg/24小時，在完成血透后或非血透日的同一時間服用。

服用他達拉非片不受進食影響，需要性刺激以使他達拉非片生效。勃起功能障礙：按需服用他達拉非片：對于大多數患者，按需服用他達拉非片的推薦起始劑量為10mg，在進行性生活之前服用。依據個體的療效和耐受性不同，可將劑量增加到20mg或降低至5mg。對大多數患者推薦的最大服藥頻率為每日一次。與安慰劑相比，按需服用他達拉非片能在長達36小時內改善勃起功能。因此，在推薦患者以最佳方式服用他達拉非片時，應考慮此因素。其余詳見說明書。

對本品過敏者禁用。

臨床研究經驗：因為開展臨床試驗的條件差異較大，因此在種藥物的臨床試驗中觀察到的不良反應率不能直接與另一種藥物的臨床試驗的發生率相比，也可能無法反映實踐中觀察到的發生率。在全球的臨床試驗中，共有超過6550名男性服用了他達拉非。在每日一次服用他達拉非片的試驗中，分別有716，389和115名患者接受了為期至少6個月、1年和2年的治療。對于按需服用他達拉非片，分別有超過1300和1000名受試者，接受了至少6個月和1年的治療。按需服用他達拉非片：在持續12周的8項主要的安慰劑對照3期研究中，平均年齡為59歲(范圍為22-88)，接受他達拉非10mg或20mg治療的患者因不良事件而退出的百分率為3.1%，與之相比，接受安慰劑治療的患者為1.4%。按照安慰劑對照臨床試驗中的建議給藥，按需服用他達拉非片發生如下不良事件(見表1)。其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：風險總結:他達拉非不用于女性。目前尚無孕婦使用他達拉非的數據，無法了解任何與藥物有關的不良發育結果風險。在動物生殖研究中，在器官發生期經口給予劑量最高為人體最大推薦劑量(MRHD,MaximumRecommendedHumanDose,20mg/天)11倍的他達拉非對妊娠大鼠或小鼠沒有產生不良的發育影響(見以下數據)。動物數據:動物生殖研究表明，在器官形成期內經口給予妊娠大鼠或小鼠他達拉非，暴露水平達到推薦的最大人類劑量(MRHD，20mg/天)的11倍，沒有致畸性、胚胎毒性或胎仔毒性的證據。在一項產前/產后發育研究中，給予母體他達拉非的劑量按AUC達到MRHD的10倍以上時，出生后幼仔的生存期有所降低。根據AUC，在劑量超過MRHD的16倍時，發生了母體毒性的癥狀。存活的胎仔具有正常的發育和生殖表現(見【藥理毒理】)。大另一項劑量水平為60、200和1000mg/kg的大鼠出生前和出生后發育研究觀察到，出生后幼仔的生存期降低。母體毒性的未見反應劑量(NOEL,NoObservedEffectLevel)為每日200mg/kg,而發育毒性的未見反應劑量為每日

本品用于HIV（人免疫缺陷病毒）感染者的聯合用藥。

治療男性勃起功能障礙。

15-21%的病人出現外周神經癥狀，另外常出現的不良反應有過敏反應、寒顫、發熱、頭疼腹痛、腹瀉、惡心、失眠、厭食。低于1%的病例出現胰腺炎，另有貧血、白細胞缺乏癥和血小板缺乏癥乳酸性酸中毒、肝脂肪變性、肝炎和肝功能衰竭、肌肉疼痛。其它可見焦慮、抑郁、神經炎、眩暈、嗜睡神經痛、精神錯亂、哮喘、呼吸困難。

1、警惕外周神經痛：外周神經痛表現為手腳麻木、刺痛。有外周神經痛病史的病人發病率較高，應在醫生指導下調整劑量，并謹慎使用任何會加劇外周神經痛的藥物。 2、乳酸性酸中毒/脂肪變性重度肝腫大：包括司他夫定在內的抗逆轉錄酶核苷類似物單獨或聯合用藥會產生乳酸性酸中毒和脂肪變性重度肝腫大，甚至致命的病例均有報導。這些病例多發于婦女。當予任何病人以司他夫定時，應小心，特別是對已發現肝疾病的患者。病人一旦在臨床或實驗中發現乳酸性酸中毒或脂肪變性重度肝腫大應停止用藥。 3、胰腺炎：胰腺炎可能致命，與去羥肌苷和/或羥基脲聯用時發生胰腺炎的幾率増高。故有胰腺炎史或先期癥狀出現時，應立即停止用藥。 4、本藥不能治愈HIⅤ感染，患者仍可能患HIV感染引起的疾病，如機會致病菌感染，另外，本藥也不能預防HIV通過性接觸或血液傳染。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未對妊娠婦女應用本品進行嚴格的研究，除非特殊需要，妊娠婦女建議不要服用本品。 6、兒童用藥：臨床研究表明，與成人沒有顯著差異。 7、老年用藥：目前未在65歲以上老年患者中進行臨床研究，但老年人通常有腎功能衰退，應注意調整劑量。 8、藥物過量：曾報道成年患者服用12至24倍推薦劑量未顯示任何劇烈的毒性。長期過量服用會引起周圍神經痛及肝功能損害。司他夫定可由血液透析除去，但腹膜透析能否除去還未硏究。

1. 避免與硝酸酯類藥物同時使用；2. 患有心血管疾病的患者應在醫生指導下使用；3. 避免過量飲酒；4. 服用后如出現視力模糊、頭暈等癥狀應立即停藥并咨詢醫生。