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磷酸二酯酶抑制劑藥理作用是什么?

作者:chuxin2018  時間:2018-04-12 13:59:21  來源: 大眾養生網

磷酸二酯酶抑制劑是在目前并不算常見的藥物,因為很多人都不認識或不了解,總是對藥物產生一些分歧,以至于大家總是以為這種藥物,可能會有害人的身體健康,其實關于它的品種有很多,但主要在臨床上可以治療心絞痛,心律失常,高血壓,心衰疾病,同時也能有效擴張我們的血管,達到抗血小板活性的藥物,在目前對身體有著很大的功效,被人們所熟知了解。

藥理作用

磷酸二酯酶抑制劑對磷酸二酯酶的抑制使cAMP水平增高,cAMP對心及功能的維持具有重要作用,cAMP水平增

高能導致強心作用。各種制劑如氨力農(amrinone)、米力農(mlrinone)、依諾昔酮(enoximone)和伊馬唑呾(imazodan)等短期的血流動力效應如增加心排血量,降低左室充盈壓效果明顯,但長期口服氨力農、米力農、依諾昔酮、伊馬唑呾改善心臟運動耐量的效果令人失望。米力農和大劑量依諾昔酮還增高病死率和室性心律失常發生率。

磷酸二酯酶抑制劑擁有抑制磷酸二酯酶活性的功效,降低第二信使(cAMP或cGMP)的水解,因而提升細胞內cAMP或cGMP的濃度。有些磷酸二酯酶抑制劑可選擇性地抑制不同類型的磷酸二酯酶的活性。

主要品種

折疊PDE1抑制劑

在治療中樞神經系統、心血管和免疫系統紊亂中有一定意義。

主要品種有:Vinpoeetin、Phenothiazine、SCH5186

PDE2抑制劑

在治療心絞痛、心律失常、高血壓和心衰中發揮作用。

主要品種有:EHNA

PDE3抑制劑

許多PDE3抑制劑被視作強效血管擴張劑和兼有抗血小板活性的藥物而用于治療心衰。可調節T淋巴細胞功能,人類T細胞以PDE3和PDE4占優勢,PDE3和PDE4抑制劑相互協同.能強有力地抑制T細胞受體介導的細胞因子的產生和有絲分裂的擴增。

主要品種有:氨力農Amrinone米力農Milrinone

氨力農和米力農屬強心藥,其通過抑制3型磷酸二酯酶(PDE3),阻礙心肌細胞內的cAMP降解,高濃度的cAMP激活多種蛋白酶,使心肌膜上的鈣通道開放,Ca2+內流,達到正性肌力作用。本類藥物為吡啶聯吡啶酮類化合物,性質相對穩定。

PDE4抑制劑

新型抗炎藥物可抑制免疫和炎癥細胞。用于哮喘的治療.能減少特異反應性的病人的皮膚病變部位的炎癥。

主要品種有:Rolipram,roflumilast、Denbufylline、CDP840、CP80633、Ro2017241-pyridy|naphthalen

PDE5抑制劑

使胞內cGMP升高將有利于高血壓、充血性心力衰竭、冠狀動脈疾病和心絞痛的治療,且PDE5抑制劑尚有拭血小板和抗血栓活性。此外,PDE5抑制荊能降低肺動脈壓力并對心率影響極少,有望成為新型的選擇性的肺動脈擴張荊。

主要品種有:西地那非Sildenafil,tadalafil,vardenafilZaprinast,ViagmCSilaenaft1),E4021

Sidenafil,被認為是目前治療勃起障礙(ED)首選而且療效確切的藥物。

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